抗体偶联药物及其细胞代谢动力学 115盘 下载 pdf txt 电子版 mobi snb docx

肿瘤细胞来源于体内正常细胞，与正常细胞的差异太小。临床常用的化疗药物对肿瘤有杀伤作用，对正常细胞的损害也很大，肿瘤患者常无法耐受化疗药物的毒性而不得不终止治疗。抗体偶联药物是近几年出现的一种新型药物，它由抗体分子和小分子毒素通过连接子偶联组成，其利用抗体对肿瘤细胞的靶向作用将小分子毒素送达肿瘤部位，对肿瘤细胞有强杀伤作用，而尽量少伤及正常细胞。抗体偶联药物是肿瘤药物研发的热点，国内外有很多制药公司关注并进入这个领域。但是，由于抗体偶联药物的结构特殊性，研发过程存在很多困难。浙江大学药学院是我国最早进入抗体偶联药物研究领域的实验室之一，设计的新型抗体偶联药物已经转让制药企业来进行后续开发。 2014年，实验室得到国家自然基金委的重点项目资助，进行新型抗体偶联药物设计中的有关细胞药代动力学研究，以评估各有关因素对新型抗体偶联药物成药性的影响，以便提高抗体偶联药物设计的成功率。承担这个项目以来我们进行了多个因素的探索，获得了不少研究成果并发表了系列文章。同期，国内外其他实验室也在进行同类研究，有很多论文被发表。基于已有的项目研究成果和相关国内外已发表的学术论文，我们编写了本书来综述这个领域的研究成果，以供抗体偶联药物领域的研究者参考。 本书主要内容包括ADC的基本概念和结构，ADC的抗原与其特异性作用的关系，ADC的内吞与活性的关系，ADC的内吞和细胞内转运，ADC的体内分布和代谢，小型化抗体在ADC的应用，抗体偶联药物新型载体的研究，定点偶联技术及应用，ADC药物DAR的测定方法，以及ADC药物代谢动力学的研究。 由于抗体偶联药物属于新型药物类型，缺少新药研发的基础理论积累，已有的研究成果和进展资料具有很高的学术价值和应用价值。国内外已经有几十家大型制药企业参与了新型抗体偶联药物的研究，但是，新药的成功率不高，到目前为止获批准的药物仍只有四个，说明抗体偶联药物的成药性仍然是难点。本书的出版有利于生物技术药物领域的学科发展，有助于推动该领域（新型抗体偶联药物设计）的科学研究。本书也可作为研究生教材，辅助人才培养。 与只从基本理论上介绍抗体偶联药物的设计理念和应用领域的图书不同，本书进一步介绍了抗体偶联药物的细胞代谢动力学，尤其对影响成药性的诸多因素进行了细致介绍。对众多制药企业的研究人员具有重要的参考价值。

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陈枢青，博士，教授，博士生导师。现任浙江大学药学院精准医学与生物技术药物研究室主任，浙江加州国际纳米技术研究院国际精准医学研究中心主任等职。兼任中国药理学会药物基因组学专业委员会常委、中国药学会生化与生物技术药物专业委员会委员、浙江省药学会生化药物专业委员会名誉主任委员、《中国生化药学杂志》副主编、《中国药学杂志》编委、美国杂志《Medical Science Monitor》国际编委、Biomaterials、PLoS One、Analytica Chemica Acta、Molecules等审稿专家。主要研究方向为新型生物技术药物设计、基于新生抗原的肿瘤精准医疗新技术。先后主持国家自然科学基金4项（其中重点项目“抗体偶联药物细胞代谢动力学对药效学的作用机理研究”1项），国家重大新药创制重大专项子课题2项，国家重点研发计划“精准医学研究”重点专项1项。在Advanced Materials、Biomaterials、Small等国际著名期刊上发表论文222篇，其中SCI/EI收录110篇，主编参编书和教材15部。作为第一负责人获得浙江省科技进步奖二等奖1次，三等奖2次。

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